Biopolym. Cell. 2025; 41(4):292.
http://dx.doi.org/10.7124/bc.000B1E
Біоорганічна хімія
Синтез та протигрибкова активність 3-оксо-2-піперазинілацетамідів
1Боровиков О. В., 1Лукашов С. С., 2Драпайло А. Б., 1Тарнавський С. С., 3Бєда О. А., 1Ярмолюк С. М.
  1. Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
    Вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, Україна, 03143
  2. Інститут органічної хімії НАН України
    Вул. Академіка Кухаря, 5, Київ, Україна, 02094
  3. Науково-сервісна фірма «Otava»
    Вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, Україна, 03143

Abstract

Мета. Синтез 3-оксо-2-піперазинілацетамідів та дослідження їхньої протигрибкової активності. Методи. Органічний синтез, спектральні методи (ЯМР), фармацевтичний скринінг. Результати. Синтезовано серію нових 3-оксо-2-піперазинілацетамідів та проведено скринінг їхньої протигрибкової активності. N-бутил-3-оксо-2-піперазиналацетамід виявив протигрибкову активність у проти Cryptococcus neoformans (МІК = 2 мкг/мл) порівнювану з амфотерицином Б та флуконазолом. Висновки. 3-оксо-2-піперазиналацетамідний фрагмент було ідентифіковано як перспективний шаблон для пошуку нових антимікробних засобів проти Cryptococcus neoformans.
Keywords: 3-оксо-2-піперазиналацетаміди, N-бутил-3-оксо-2-піперазиналацетамід, antifungal activity, Cryptococcus neoformans
Повний текст: (PDF, англійською)

References

[1] Antifungal agents in clinical and preclinical development: overview and analysis. Geneva: World Health Organization. 2025.
[2] Denning DW. Global incidence and mortality of severe fungal disease. Lancet Infect Dis. 2024; 24(7):428-38.
[3] El Eid R, Chowdhary A, El Zakhem A, Kanj SS. Invasive fungal infections in wars, following explosives and natural disasters: A narrative review. Mycoses. 2024; 67(7):13762.
[4] Bermas A, Geddes-McAlister J. Combatting the evolution of antifungal resistance in Cryptococcus neoformans. Mol Microbiol. 2020; 114(5):721-34.
[5] Rathore SS, Sathiyamoorthy J, Lalitha C, Ramakrishnan J. A holistic review on Cryptococcus neoformans. Microb Pathog. 2022; 166:105521.
[6] Zhao Y, Ye L, Zhao F, Zhang L, Lu Z, Chu T, Wang S, Liu Z, Sun Y, Chen M, Liao G, Ding C, Xu Y, Liao W, Wang L. Cryptococcus neoformans, a global threat to human health. Infect Dis Poverty. 2023; 12(1):20.
[7] Farha MA, Brown ED. Chemical probes of Escherichia coli uncovered through chemical-chemical interaction profiling with compounds of known biological activity. Chem Biol. 2010; 17(8):852-62.
[8] Abelman MM, Fisher KJ, Doerffler EM, Edwards PJ. The synthesis of 2-ketopiperazine acetic acid esters and amides from ethylenediamines with maleates and maleimides. Tetrahedron Lett. 2003; 44(9):1823-6.